Interferon beta-1a

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Interferon beta-1a

Loại thuốc

Interferon

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch để tiêm bắp 30 microgam (6 triệu đvqt)/0,5 ml: bơm tiêm 1 ml đổ đầy trước 0,5 ml kèm kim tiêm để tiêm bắp.
• Dung dịch để tiêm bắp 6,6 triệu đvqt (33 microgam)
• Dung dịch để tiêm dưới da 2,4 triệu đvqt (8,8 microgam) /0,2 ml, 6 triệu đvqt (22 microgam)/0,5 ml, 12 triệu đvqt (44 microgam)/0,5 ml

Dược động học:

Hấp thu

Các interferon không hấp thu qua đường tiêu hóa. Khoảng 50% liều tiêm dưới da và khoảng 40% liều tiêm bắp interferon beta được hấp thu. Nồng độ đỉnh interferon beta-1a đạt được 3 giờ sau khi tiêm dưới da và giữa 3 và 15 giờ sau khi tiêm bắp.

Phân bố

Chưa có thông tin về phân bố interferon beta-1a. Chưa biết interferon beta-1a có qua nhau thai hoặc vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa và thải trừ

Sau một liều tiêm bắp duy nhất interferon beta-1a, nồng độ trong huyết thanh giảm với tốc độ phù hợp với T_1/2 10 giờ. Interferon beta-1a chủ yếu chuyển hóa và bài tiết qua gan và thận.

Dược lực học:

Interferon là những protein có tính chất đặc hiệu đối với loài và đôi khi là những glycoprotein, có hoạt tính kháng virus, kháng tăng sinh, và có hoạt tính điều biến miễn dịch.

Interferon beta khi gắn vào các thụ thể đặc hiệu trên bề mặt tế bào bắt đầu khởi động một chuỗi phức tạp sự kiện nội bào làm bộc lộ một số lớn các sản phẩm và gen đánh dấu do nhiều interferon gây ra, bao gồm 2’,5’oligoadenylat synthetase (một enzym tham gia vào ức chế virus), beta 2-microglobulin, và neopterin (một sản phẩm của đại thực bào và tế bào T được hoạt hóa).

Cơ chế tác dụng của interferon beta trong điều trị bệnh xơ cứng rải rác còn chưa biết đầy đủ, nhưng có thể liên quan đến tác dụng điều biến miễn dịch, bao gồm cả tác dụng chống viêm.

Interferon beta ức chế sản xuất interferon gamma là interferon đã tham gia làm nặng bệnh xơ cứng rải rác. Cơ chế tác dụng của thuốc cũng liên quan đến ức chế giải phóng các cytokin khác như yếu tố hoại tử u (TNF) và lymphotoxin (cả hai làm tổn hại đến tế bào thần kinh đệm ít gai [oligodendrocytes]), ức chế tăng sinh tế bào T là các tế bào giải phóng interferon gamma và lymphotoxin, và tăng chức năng các tế bào T ức chế là các tế bào bị suy giảm trong bệnh xơ cứng rải rác.

Sự đóng góp, nếu có, của hoạt tính kháng virus của interferon beta vào tác dụng của thuốc trong bệnh xơ cứng rải rác hiện nay chưa rõ. Nhiễm virus có thể thúc đẩy bệnh xơ cứng rải rác nặng lên, nhưng vai trò chính xác sinh bệnh học của nhiễm virus đối với bệnh xơ cứng rải rác vẫn còn chưa rõ.